Статьи
21.07.2011
Оксинтомодулин: Партнер GLP-1?
перевод
Оксинтомодулин является кишечник пептида выделяется в ответ на еду. Он синтезируется в специализированные клетки enteroendocrine называется L клеток. Оксинтомодулин высвобождается из клеток кишечника L 5-10 минут после приема пищи в количестве, пропорциональной потребление калорий и уровней пика через 30 минут после еды. Oxyntomodulins, как полагают, выступают в качестве циркулирующего сытости сигналов их влияние на аппетит центры, такие как гипоталамус и ствол мозга ....
Оксинтомодулин пересекает гематоэнцефалический барьер и связываются с GLP-1R рецепторов на нейронах дугообразного ядра гипоталамуса и тем самым контроль аппетита. Это сигнализации в дугообразного ядра несет ответственность за влияние на оксинтомодулин энергетического гомеостаза. Некоторые исследования на людях и животных показали, экзогенных оксинтомодулин снизить потребление энергии, ожирения и избыточного веса. Оксинтомодулин в желудочно-кишечном тракте, как полагают, задержка опорожнения желудка и снижение секреции желудочного сока. Интересно, что повышение уровня оксинтомодулин наблюдаются у пациентов после проведения бариатрической хирургии, которая, как полагают, способствуют потере веса и аппетита у этих людей.
Оксинтомодулин это 37 аминокислот пептид, который содержит 29 аминокислотному составу глюкагона следуют октапептид расширение терминала C. Оксинтомодулин является одним из продуктов GCG глюкагона гена, которая выражается в кишечнике, поджелудочной железы и центральной нервной системы.
Glicentin является proglucagon, в кишечнике и мозге, с разбивкой по производству оксинтомодулин. Таким образом оксинтомодулин является производным proglucagon пептид, который выделяется вместе с GLP-1, и полагают, glucagon/GLP-1 двойной активностью агониста. Значение эффект и точный механизм действия этих пептидов на содержание глюкозы в крови не ясны. Однако некоторые исследования на животных отмечалось увеличение секреции инсулина после приема оксинтомодулин. Эти положительные эффекты оправдать дальнейшие исследования и крупных исследований масштаба у людей.
Исследования в настоящее время проводятся на людях, чтобы узнать влияние оксинтомодулин от массы тела, аппетита контроля, а расход энергии показывают положительные результаты. Двойное слепое рандомизированное исследование судом контроля с избыточной массой тела и ожирением испытуемых значительная потеря веса, снижение потребления энергии и изменения в уровнях гормонов жировой соответствует потере жировой ткани в группе лечения. В этом исследовании, 14 пациентов в группе лечения самостоятельно вводят подкожные оксинтомодулин 30 минут до еды три раза в день в течение 4 недель.
Эти предметы произошло значительное снижение веса на 2,3 ± 0,4 кг, и снижение потребления энергии более чем на 25%. Кроме того, исследования в норме вес показали сокращение потребления энергии на 19 ± 6% при оксинтомодулин вводили внутривенно до разовое питание исследовании. Другое исследование, проведенное в течение 4 дней в 15 здоровых избыточным весом или ожирением субъектов привело к 26,2 ± 9,9%-ное увеличение расходов, связанных с деятельностью энергии. Таким образом, оксинтомодулин увеличивает расход энергии при одновременном снижении потребления энергии в результате отрицательного энергетического баланса. Таким образом исследования подтверждают роль оксинтомодулин как потенциальный против ожирения терапии.
В настоящее время Есть три фармацевтические компании - Зеландии Pharma, PROLOR Biotech, Inc, и Wyeth Pharmaceuticals - изучение преимуществ оксинтомодулин. Хотя PROLOR и Wyeth проводят оксинтомодулин в качестве терапии потеря веса вариант, Зеландии Pharma в сотрудничестве с компанией Boehringer Ingelheim проводят его как glucagon/GLP-1 двойной агонист лекарственной терапии вариант для больных сахарным диабетом.
Фархан гвардии, PharmD кандидат
DiabetesInControl, Inc 2011
компьютерный перевод